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原輔料的性質(zhì)

2018-04-11

一、潤(rùn)濕劑和粘合劑
  潤(rùn)濕劑(moistening agents):使物料潤(rùn)濕以產(chǎn)生足夠強(qiáng)度的粘性以利于制成顆粒的液體。潤(rùn)濕劑本身無(wú)粘性或粘性不強(qiáng),但可潤(rùn)濕物料并誘發(fā)物料本身的粘性,使之能聚結(jié)成軟材并制成顆粒。如:蒸餾水、乙醇。
  粘合劑(adhesives):能使無(wú)粘性或粘性較小的物料聚集粘結(jié)成顆?;驂嚎s成型的具粘性的固體粉末或粘稠液體。如聚維酮(PVP)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羧甲纖維素鈉(CMC-Na)、糖漿等。
 ?、僬麴s水:水本身無(wú)粘性,當(dāng)物料中含有遇水能產(chǎn)生粘性的成分時(shí),用蒸餾水潤(rùn)濕即可誘發(fā)其粘性而制成適宜的顆粒。但用水作潤(rùn)濕劑時(shí),由于物料往往對(duì)水的吸收較快,較易發(fā)生濕潤(rùn)不均勻的現(xiàn)象,且干燥溫度較高,故不耐熱、遇水易變質(zhì)或易溶于水的藥物不宜采用。最好采用低濃度的淀粉或乙醇代替,以克服上述不足。
 ?、谝掖迹悍菜幬锉旧碛姓承?,但遇水能引起變質(zhì)或潤(rùn)濕后粘性過(guò)強(qiáng)以致制粒困難,濕度不均、使干燥困難或制成的顆粒干后變硬,以及其壓制的片劑不易崩解等,可選用適宜濃度的乙醇作潤(rùn)濕劑。乙醇濃度視原輔料的性質(zhì)和環(huán)境溫度而定,一般為30%-70%或更濃。
  ③聚維酮(PVP):白色或乳白色粉末,味澀,無(wú)毒,熔點(diǎn)較高,對(duì)熱穩(wěn)定(150℃變色),化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,能溶于水和乙醇成為粘稠膠狀液體,為良好的粘合劑。常用3~5%的乙醇溶液用于對(duì)水敏感的原輔料制粒,制成的顆??蓧盒院???捎糜谀切┛蓧盒院懿畹乃幬铮珣?yīng)注意:這些粘合劑粘性很大,制成的片劑較硬,稍稍過(guò)量就會(huì)造成片劑的崩解超限。  
 ?、芰u丙甲纖維素(HPMC)
  為白色粉末,無(wú)臭無(wú)味,對(duì)光、熱、濕均有相當(dāng)?shù)姆€(wěn)定性,是一種最為常用的薄膜衣材料,能溶于水及部分極性有機(jī)溶劑,在冷水中能溶脹形成粘性溶液。
  ·制備HPMC水溶液時(shí),最好先將HPMC加入到總體積1/5~1/3的熱水(80 ℃ ~90 ℃)中,充分分散與水化,然后在冷卻條件下,不斷攪拌,加冷水至總體積。
  ·HPMC作為粘合劑,常用濃度為2%-5%。
  ·HPMC作為粘合劑的特點(diǎn)是崩解迅速、溶出速率快。
 ?、萏菨{:蔗糖的水溶液,其粘性較強(qiáng),適用于質(zhì)地疏松、彈性較強(qiáng)的植物性原輔料及質(zhì)地疏松和易失結(jié)晶水的化學(xué)物質(zhì),常用其50%-70%的水溶液。
  ⑥羧甲纖維素鈉CMC-Na
  溶于水時(shí),最初粒子表面膨化,然后水分慢慢地浸透到內(nèi)部而成為透明的溶液,但需要的時(shí)間較長(zhǎng),最好在初步膨化和溶脹后加熱至60 ℃ ~70 ℃,可大大加快其溶解過(guò)程。常用濃度為1%-2%。
 ?、叩矸蹪{:俗稱淀粉糊,適合作對(duì)濕熱穩(wěn)定的藥物的粘合劑,一般濃度為5%-30%,10%為最常用。  
 ?、嗄z漿:常用10%-20%的明膠溶液和10%-25%的阿拉伯膠溶液等。適用于容易松散及不能用淀粉漿制粒的藥物。
  海藻酸鈉、PEG、硅酸鋁鎂也可以作為粘合劑。
二 稀釋劑與吸收劑
  稀釋劑和吸收劑統(tǒng)稱為填充劑,其作用有1、增加片重和體積 2、減少主藥成分的劑量偏差 3、改善藥物的壓縮成型性 4、改善小劑量的流動(dòng)性5、含有較多的揮發(fā)油或其他液體成分時(shí),需加入適當(dāng)?shù)奈談⑵湮蘸笤偌尤肫渌煞謮浩?/div>
  1) 淀粉  廉價(jià)、性質(zhì)穩(wěn)定,壓縮成型性不好,單獨(dú)用易松片,常與適量糖粉或糊精等合用以增加其粘合性及硬度
  2) 糖粉 粘合力強(qiáng),可增加片劑硬度,使片劑表面光潔美觀而不影響崩解度,味甜,可改善口感,但糖粉吸濕性較強(qiáng),純度差的糖粉吸濕性更強(qiáng),多用于口含片,咀嚼片,溶液片等
  3) 糊精 溶液具較強(qiáng)的粘性,作稀釋劑用時(shí)應(yīng)控制用量,以防止顆粒過(guò)硬而造成片面出麻點(diǎn)等現(xiàn)象和影響片劑的崩解。應(yīng)用于小劑量片劑時(shí)常用糊精、淀粉、糖粉適宜比例的混合物作稀釋劑
  4) 微精纖維素 壓縮成型性好,兼有粘合、潤(rùn)滑和崩解的作用;干粘合劑;對(duì)藥品有交大的容納量;適于粉末直接壓片另外所壓片劑有變軟和膨大的傾向,不適用于包衣片
  5)  甘露醇 適用于咀嚼片的稀釋劑。所制片劑表面光滑美觀,味佳無(wú)沙礫感,甜度相當(dāng)于糖粉的70%左右,因溶解時(shí)吸熱,故口腔中溶化有清涼感,但流動(dòng)性差且價(jià)格較貴,常與糖粉配合應(yīng)用。山梨醇是甘露醇的異構(gòu)體,吸濕性較強(qiáng)
  6) 乳糖 白色結(jié)晶性粉末,溶于水,性質(zhì)穩(wěn)定,吸水性弱;壓縮成型性好,所壓制的片劑外觀美;重要的優(yōu)點(diǎn)是所壓制的片劑的溶出度好,既適用于濕法壓片,也適用于粉末直接壓片
  7) 預(yù)膠化淀粉 具有良好的流動(dòng)性,可壓性和自身潤(rùn)滑性,制成的片劑具有較好的硬度,崩解性好,釋藥速度快,有利于生物利用度的提高,在粉末直接壓片時(shí)最為常用
  8) 硫酸鈣、磷酸輕鈣、磷酸鈣、氧化鎂、碳酸鎂、碳酸鈣、常用來(lái)吸收揮發(fā)油、脂肪油。
  3潤(rùn)滑劑
  硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸、滑石粉、微粉硅膠、氫化植物油。
  4崩解劑
  干燥淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素

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